• 专利附录
  • 专利说明
  • 权利要求
  • 类似技术
  • 同族专利
  • 引用文献
  • 法律状态
  • 优先权
    • 专利摘要:

    公开号:WO1989008454A1
    申请号:PCT/DE1989/000165
    申请日:1989-03-15
    公开日:1989-09-21
    发明作者:Rolf Beckmann；M. Fathy El Etreby；Ursula-F. Habenicht；Gertrud SCHRÖDER
    申请人:Schering Aktiengesellschaft Berlin Und Bergkamen；
    IPC主号:A61K31-00
    专利说明:
    [0001] Fluorbenzoylpiperidinopropoxymethoxyphenylpyrrolidon gegen obstruktive Blasenentleerungstörungen.
    [0002] Beschreibung
    [0003] Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel gegen obstruktive Blasenentleerungsstörung, das als Wirkstoff 4-{3-[3-(4-Fluorbenzoylpiperidino)-prαpoxy]-4-methoxy-phenyl}-2-pyrrolidon enthält.
    [0004] In der Deutschen Offenlegungsschrift DE-OS 28 34 114 wird die Verbindung 4-{3-[-(4-Fluorbenzbylpiperidino)-propoxy]-4-methoxyphenyl}-2-pyrrolidon (I) mit gefäßerweiternder und blutdrucksenkender Wirkung beschrieben.
    [0005] In vitro Untersuchungen an Prostatapräparationen zeigen, daß die Verbindung I einen positiven Effekt auf pharmakologisch induzierte Prostatakontraktionen hat und somit die Symptomatik der benignen Prostatahyperplasie (obstruktive Blasenentleerungsstörungen) günstig beeinflußt. Die Verbindung I wirkt in einem Dosisbereich, der im Vergleich zu bekannten Verbindungen auf die Gefäße noch nicht so wirksam ist, so daß die gefaßbedingten Effekte wie orthostatische Dysregulation und Blutdruckabfall als Nebenwirkungen noch nicht so stark in Erscheinung treten.
    [0006] Die Herstellung der Verbindung I wird ausführlich in der Deutschen Offenlegungsschrift DE-OS 34 27 797 beschrieben. Die neue Wirkung der Verbindung I wurde an isolierten Streifenpräparaten der Kaninchenprostata, die sich bekanntermaßen sehr ähnlich wie die menschliche Prostata verhält, untersucht.
    [0007] Für therapeutische Zwecke wird die Verbindung I oral in einer täglichen Dosis von 0,1 - 500 mg, vorzugsweise von 0,25 - 50 mg, verabreicht.
    [0008] Die oral zu verabreichenden Darreichungsformen enthalten den Wirkstoff in einer Menge 0,05 bis etwa 20 mg pro Dosiseinheit.
    [0009] Für die Verabreichung des Arzneimittels können die Wirkstoffe in Form von Tabletten, eines Granulats, eines Pulvers, von Kapseln u.ä. vorliegen. Der Wirkstoff wird in der Regel zusammen mit Hilfsstoffen oder Träger verabreicht, wie beispielsweise Lactose, Magnesiumstearat, Kaolin, Saccharose, Maisstärke, Talk, Stearinsäure, Gelatine, Agar-Agar, Pektin u.s.w. Beispiel
    [0010] Es wurden isolierte Prostatastreifen der Kaninchenaorta mit Phenylephrin kontrahiert und nach Zugabe unterschiedlicher Dosen der Verbindung I, von Prazosin und Ketanserin eine Verschiebung der für Phenylephrin erhaltenen Konzentrationswirkungskurve ermittelt. Es wurde der pA -Wert nach Arunlakshana und Schild bestimmt.
    [0011] Für die Verbindung I wurde an der Prostata ein pA2-Wert von 9,08 ermittelt. An Gefäßen der Rattenaorta beträgt der pA -Wert 9,16.
    [0012] Für die Vergleichsverbindungen, Prazosin und Ketanserin, betragen die pA2-Werte an der Prostata 8,84 und 8,04 und an den Gefäßen 9, 84 und 8,10.
    [0013] Diese Ergebnissse zeigen, daß Verbindungen mit α1 - und 5-HT2- antagonistischer Komponente an Gefäßen und an Prostatagewebe sehr ähnliche Potenz aufweisen, während der α1-Antagonist Prazosin eine um den Faktor 10 schwächere Potenz an der Prostata im Vergleich zu den Gefäßen hat.
    权利要求:
    Claims

    Patentansprüche
    1) Mittel zur Behandlung der obstruktiven Blasenentleerungsstörung, enthaltend
    4-{3-[3-(4-Fluorbenzoylpiperidino)-propoxy]-4-methoxyphenyl}2-pyrrolidon und übliche Hilfs- und Trägerstoffe.
    2) Verwendung von 4-{3-[-(4-Fluorbenzoylpiperidino)-propoxy]-4-methoxyphenyl}-2-pyrrolidon zur Behandlung von obstruktiver Blasenentleerungsstörung.
    类似技术:
    公开号 | 公开日 | 专利标题
    US3867521A|1975-02-18|Method for absorption of drugs
    US4742054A|1988-05-03|Treatment of mammals suffering from damage to the central nervous system
    DK169593B1|1994-12-19|Farmaceutiske præparater med forbedret stabilitet samt fremgangsmåde til stabilisering af et ACE-inhibitor lægemiddel
    US5858371A|1999-01-12|Pharmaceutical composition for the control and treatment of anorectal and colonic diseases
    US4556678A|1985-12-03|Sustained release propranolol tablet
    KR100221854B1|1999-09-15|드롤록시펜을 포함하는 전립선 질환을 치료하기 위한 약학 조성물
    EP1059920B1|2002-07-03|Verwendung von alkylhydrogenfumaraten zur behandlung von psoriasis, psoriatischer arthritis, neurodermitis und enteritis regionalis crohn
    JP3305315B2|2002-07-22|動物及び人間の疼痛及び／又は炎症の抑制時における薬剤ならびにその製造及びその使用
    KR100202042B1|1999-06-15|수마트립탄 함유 조성물
    KR100612161B1|2006-08-14|전립선암 치료를 위한 티로신 키나아제 억제제 및 화학적거세법의 조합
    US4661491A|1987-04-28|Alfuzosine compositions and use
    US7087619B2|2006-08-08|Method for the treatment of urinary incontinence
    CA1147651A|1983-06-07|Sustained release pharmaceuticalcompositions
    CA2106172C|2001-01-02|Use of 2-|aminobenzoic acid for the treatment of restenosis associated with coronary intervention
    US4309406A|1982-01-05|Sustained release pharmaceutical compositions
    US5225404A|1993-07-06|Methods of treating colon tumors with tumor-inhibiting camptothecin compounds
    EP0840603B1|2002-09-11|Pharmazeutische zusammensetzung von l-dopa ethyl ester
    AU2002309429B2|2007-08-09|Pharmaceutical formulation for the efficient administration of apomorphine, 6aR-|-N-propyl-norapomorphine and their derivatives and pro-drugs thereof
    US8188140B2|2012-05-29|Uses of ion channel modulating compounds
    EP1413305B1|2006-05-31|Aryl- | azolylcarbynolderivatve zur behandlung von harninkontinenz
    ES2247716T3|2006-03-01|Promotores de la neovascularizacion y potenciadores de la neovascularizacion.
    ES2386141T3|2012-08-10|Uso de ramipril para la prevención de diabetes en un paciente sin insuficiencia cardíaca congestiva preexistente
    EP0741567B1|2002-10-16|Inhibierung der migration und proliferation glatter muskeln mit hydroxycarbazolverbindungen
    EA004503B1|2004-04-29|Фармацевтическая композиция леводопа/карбидопа/энтакапон
    ES2312978T3|2009-03-01|Potenciador del efecto antitumoral y agente antitumoral.
    同族专利:
    公开号 | 公开日
    DE3809031A1|1989-09-28|
    EP0409854A1|1991-01-30|
    JPH03504125A|1991-09-12|
    引用文献:
    公开号 | 申请日 | 公开日 | 申请人 | 专利标题
    法律状态:
    1989-09-21| AK| Designated states|Kind code of ref document: A1 Designated state(s): JP US |
    1989-09-21| AL| Designated countries for regional patents|Kind code of ref document: A1 Designated state(s): AT BE CH DE FR GB IT LU NL SE |
    1990-07-10| WWE| Wipo information: entry into national phase|Ref document number: 1989903687 Country of ref document: EP |
    1991-01-30| WWP| Wipo information: published in national office|Ref document number: 1989903687 Country of ref document: EP |
    1992-12-21| WWR| Wipo information: refused in national office|Ref document number: 1989903687 Country of ref document: EP |
    1993-03-22| WWW| Wipo information: withdrawn in national office|Ref document number: 1989903687 Country of ref document: EP |
    优先权:
    申请号 | 申请日 | 专利标题
    [返回顶部]